Противозачаточные таблетки: названия, состав, выбор, применение. Существуют ли побочные реакции

Незапланированная беременность часто завершается абортом. Этот метод отрицательно сказывается на здоровье, поэтому необходимо использовать эффективные методы контрацепции. Одним из лучших способов предупреждения беременности на сегодня признано использование оральных контрацептивов, в которых содержатся синтетические аналоги женских половых гормонов.

Эффективность современных противозачаточных таблеток достигает 100%. Во многих случаях благодаря ним достигается и лечебный эффект. Оральные гормональные контрацептивы (ОК) применяются более 40 лет. За это время они постоянно изучались и совершенствовались. Были созданы комбинированные ОК, в которых содержание гормонов значительно снижено, а противозачаточная эффективность сохранена.

Как действует гормональная контрацепция

Противозачаточные таблетки «выключают» овуляцию, при этом сохраняются циклические кровотечения, напоминающие менструацию. Фолликул не растет, в нем не созревает яйцеклетка, она не выходит из яичников, поэтому беременность невозможна. Кроме того, сгущается слизь в шейке матки, а также изменяется эндометрий, что препятствует прикреплению оплодотворенной яйцеклетки в случае беременности.

Полезное влияние оральных контрацептивов на организм женщины заключается в следующем:

• стабилизация менструального цикла, при этом уменьшается количество выделяемой крови. Это помогает скорректировать железодефицитную анемию, возникающую у многих женщин;
• уменьшение боли в животе во время овуляции при и проявлений ;
• повышение защитные свойства слизи цервикального канала, что в два раза уменьшает частоту инфекций матки и придатков;
• снижение частоты и связанных с ними выскабливаний;
• снижение риска развития мастопатий при приеме монофазных оральных контрацептивов, особенно содержащих прогестагены с низкой андрогенной активностью;
• подавление выработку андрогенов в яичниках, помогая лечить акне, себорею, гирсутизм и другие проявления вирильного синдрома. Особенно это свойственно противозачаточным таблеткам, содержащим прогестагены с антиандрогенным эффектом или с низкой андрогенной активностью;
• повышение плотности костей, улучшение усвоения кальция, что предотвращает развитие остеопороза.

Состав оральных контрацептивов, классификация и их названия

Комбинированные оральные контрацептивы содержат эстрогенный и прогестагенный компонент. Прогестагены предупреждают беременность, а эстроген вызывает пролиферацию эндометрия, имитируя нормальное его развитие, при этом исключаются нерегулярные маточные кровотечения. Кроме того, он замещает в организме собственные эстрогены, которые перестают вырабатываться в яичниках при использовании оральной контрацепции.

Активный эстроген, содержащийся в большинстве противозачаточных препаратов – этинилэстрадиол. Прогестагенный компонент представлен производными 19 – нортестостерона: Норэтистерон, Левоноргестрел, Норгестрел. Созданы современные прогестагены: Диеногест, Дроспиренон, Дезострел, Норгестимат, Гестоден. Они обладают минимальным андрогенным эффектом, не вызывают прироста массы тела, не влияют на обмен жиров в организме.

После родов при грудном вскармливании рекомендуется принимать медикаменты только с прогестагенным компонентом (Мини-пили), поскольку эстрогены подавляют выделение молока. Чисто гестагенные препараты также показаны женщинам, которым нужно ограничить поступление эстрогенов (больным гипертонией, сахарным диабетом, ожирением). К ним относятся Микролют, Эксклютон, Чарозетта (содержит дезогестрел).

Если оральные контрацептивы содержат меньше 35 мкг эстрогенов, они называются «низкодозированные». В микродозированных противозачаточных таблетках концентрация эстрогенов снижена до 20-30 мкг. Высокодозированные препараты с содержанием этинилэстрадиола 50 мкг используют преимущественно в лечебных целях.

В чем разница между монофазными, двух- и трехфазными препаратами?

Оральные контрацептивы делятся на монофазные, двухфазные и трехфазные.

• В монофазных содержание обоих компонентов одинаково во всех таблетках.
• Двухфазные содержат постоянную дозу эстрогенов и меняющуюся концентрацию прогестагенов, которая увеличивается во второй фазе цикла. При этом общая доза эстрогенов несколько больше, чем в монофазных препаратах, а прогестагенов – меньше.
• Трехфазные контрацептивы имеют меняющееся соотношение компонентов, имитирующее нормальный менструальный цикл.

Список самых распространенных монофазных контрацептивов:

• низкодозированные: Фемоден, содержащие дезогестрел – Марвелон и Регулон;
• микродозированные: Логест, содержащие дезогестрел — Мерсилон и Новинет.

Список гормональных контрацептивов нового поколения с трехфазной структурой:

• Три-мерси (содержит дезогестрел);
• Триален;
• Трисилест.

Противозачаточные таблетки с антиандрогенным эффектом имеют в своем составе прогестагенный компонент с антиандрогенным действием (Диане-35, Жанин) или с сильным прогестероноподобным влиянием (Три-мерси, Регулон, Новинет). Препараты с содержанием дезогестрела часто применяются для лечения гиперандрогении у подростков.

Дроспиренон – прогестагенный компонент четвертого поколения, обладающий значительным антиэстрогенным, антиандрогенным, антигонадотропным действием. Он не вызывает каких-либо серьезных побочных эффектов. Дроспиренон, в частности, входит в состав такого микродозированного монофазного препарата, как Димиа. Он особенно показан пациенткам с нестабильным артериальным давлением. Этот препарат очень эффективно снимает признаки предменструального синдрома.

Классификация оральных контрацептивов в зависимости от состава и фазности действия:

Фиксированные комбинации эстрогенов и прогестагенов:

1. Норгестрел + эстроген (цикло-прогинова)
2. Левоноргестрел + эстроген (микрогинон, минизистон 20 фем, оралкон, ригевидон)
3. Дезогестрел + эстроген (марвелон, мерсилон, новинет, регулон)
4. Гестоден + эстроген (гестарелла, линдинет, логест, фемоден)
5. Норгестимат + эстроген (силест)
6. Дроспиренон + эстроген (видора, даилла, джес, димиа, мидиана, модэлль про, модэлль тренд, ярина)
7. Номегэстрол + эстроген (зоэли)
8. Диеногест + этинилэстрадиол (диециклен, жанин, силует)

Прогестагены и эстрогены в комбинациях для последовательного приема:

1. Левоноргестрел + эстроген (три-регол, тригестрел, триквилар)
2. Дезогестрел + эстроген (три-мерси)

Прогестагены:

1. Линестренол (экслютон)
2. Левоноргестрел (постинор, эскапел, эскинор-ф)
3. Дезогестрел (лактинет, модэлль мам, чарозетта)

Препараты для экстренной контрацепции – левоноргестрел.

Какие из перечисленных средств лучше выбрать для постоянного приема? Однозначно ответить на этот вопрос нельзя. В разных ситуациях более эффективными будут различные препараты.

Подбор гормональных оральных контрацептивов

Назначение гормональных контрацептивов осуществляет гинеколог после обследования и учета многих факторов: возраста пациентки, типа контрацептива, дозировки и вида прогестагенного компонента, дозы эстрогенов.

Самые лучшие противозачаточные таблетки нового поколения содержат в своем составе такие прогестагены, как гестоден, дезогестрел, норгестимат, дроспиренон.

Как выбрать противозачаточные таблетки в зависимости от возраста:

1. Для женщин в возрасте до 35 лет предпочтительнее низкодозированные или микродозированные монофазные контрацептивы, а также трехфазные, в том числе содержащие дезогестрел или дроспиренон.
2. Женщинам после 35-40 лет больше подойдут монофазные препараты с дезогестрелом или дроспиреноном, чистые прогестины или микродозированные средства.

Названия противозачаточных таблеток следует уточнять у врача, потому что в рецепте, скорее всего, будут указаны лишь действующие вещества. Конкретное название препарата врач сейчас не имеет права писать в рецепте.

Как принимать противозачаточные таблетки

Для постоянного приема в течение многих лет врачами использовалась схема «21 + 7». Сейчас все большее распространение получает режим «24 + 4», то есть 24 дня приема, перерыв в приеме 4 дня.

Во время перерыва обычно возникает кровотечение, напоминающее менструацию. Оно может начинаться спустя 2-3 дня после прекращения приема и продолжаться в течение первых дней приема новой упаковки.

Существуют режимы, позволяющие сместить срок начала этого кровотечения или уменьшить количество таких циклов в течение года. Эти режимы могут использоваться кратковременно, например, при поездке на спортивные соревнования или на отдых, перед хирургической операцией и так далее. Режимы для длительного приема могут назначаться во время лечения , анемии, а также при особенностях жизни женщины, в том числе спортивной и профессиональной деятельности. При этом у женщины нет месячных в течение многих недель.

Длительный прием оральных контрацептивов без перерыва используется при заболеваниях половых органов, например, . Кроме того, он повышает надежность контрацепции и не приносит вреда здоровью.

Схемы приема гормональных контрацептивов

Таблетки употребляют внутрь, один раз в день, в одно и то же время, запивая небольшим количеством воды. Для удобства многие современные контрацептивы выпускаются в специальных упаковках, облегчающих подсчет дней. При пропуске приема препарата нужно следовать четким правилам, указанным в инструкции. Чаще всего рекомендуют как можно скорее принять следующую таблетку и использовать барьерные методы контрацепции в течение данного цикла.

Беременность после прекращения приема может наступить в разные сроки – от месяца до года. Это зависит от состояния здоровья женщины, ее гормонального фона, функции яичников. Прием оральных контрацептивов в циклах, предшествующих беременности, безопасен для будущего ребенка. При подозрении на беременность нужна немедленная отмена оральных контрацептивов. Однако использование их на ранних стадиях также не причинит плоду вреда.

В некоторых случаях кратковременный прием противозачаточных средств в течение 3 месяцев используют для стимуляции овуляции после их отмены, что увеличивает шанс забеременеть. Это свойство гормональных контрацептивов применяется для лечения бесплодия.

Как долго можно принимать противозачаточные таблетки?

При регулярном наблюдении у гинеколога, хорошей переносимости и эффективности такие препараты используются на протяжении нескольких лет. При необходимости лекарство можно сменить, но сам метод гормональной контрацепции очень хорошо себя зарекомендовал для лечения и профилактики женских болезней.

Экстренная контрацепция

Случаи ее применения нередки, особенно если женщина пользуется примитивными методами предохранения (прерванный половой акт). Бывает, что рвется презерватив или происходит насилие. Названия экстренных противозачаточных таблеток должна знать каждая женщина. Чаще всего применяются такие средства, как Постинор, Эскапел, Эскинор-Ф.

Принимать их нужно в первые 72 часа после полового акта. Повторно использовать такие же препараты в текущем менструальном цикле не рекомендуется. Для предохранения от беременности следует применять барьерные способы контрацепции. В случае повторного незащищенного полового акта в течение цикла применяется только экстренная негормональная контрацепция с использованием препарата Даназол. Эффективность его значительно ниже, чем левоноргестрела.

Побочные эффекты и противопоказания

Один из главных мифов о противозачаточных таблетках – мнение, что они способны вызвать злокачественную опухоль. Современные оральные контрацептивы не вызывают рак. Напротив, у женщин, применяющих этот метод контрацепции в течение 3 лет, частота рака эндометрия снижается в два раза, частота рака яичников или кишечника – на треть.

Побочные эффекты чаще всего выражены слабо. В начале приема они возникают у трети пациенток, затем эти явления наблюдаются у каждой десятой женщины.

Побочные эффекты оральных контрацептивов:

1. Клинические:

• А) общие;
• Б) вызывающие нарушения цикла.

2. Зависящие от действия гормонов.

Общие побочные эффекты включают головную боль и головокружение, депрессию, чувство напряжения в молочных железах, прибавку в весе, раздражительность, боль в желудке, тромбофлебит, снижение толерантности к глюкозе, кожную сыпь и другие симптомы. Не исключена и аллергия на компоненты препарата. Выпадение волос при приеме таких средств бывает редко, оно связано с недостаточной антиандрогенной активностью лекарства и требует смены препарата на более эффективный.

К нарушениям менструального цикла относятся межменструальные мажущие выделения при приеме гормональных контрацептивов, а также отсутствие менструаций. Если побочные эффекты не проходят в течение 3 месяцев, нужно заменить препарат на другой.

Аменорея после приема гормональных контрацептивов возникает вследствие атрофии эндометрия, проходит самостоятельно или лечится с помощью эстрогенов.

Тяжелые последствия после приема противозачаточных средств бывают редко. К ним относятся тромбозы и тромбоэмболии, в том числе глубоких вен или легочной артерии. Риск этих осложнений ниже, чем при беременности. Однако оральные контрацептивы относительно противопоказаны, если есть хотя бы один фактор риска тромбозов: курение, ожирение, артериальная гипертония.

Применение противопоказано в следующих случаях:

• артериальные и венозные тромбозы;
• перенесенная транзиторная ишемическая атака;
• ишемическая болезнь сердца;
• сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
• мигрень с очаговой неврологической симптоматикой;
• сочетание факторов риска тромбозов;
• тяжелые болезни печени и поджелудочной железы;
• опухоли печени, половых органов, молочных желез;
• маточное кровотечение неясной причины;
• беременность;
• для комбинированных препаратов – лактация.

Если избегать использования противозачаточных таблеток при таких противопоказаниях, то вероятный вред от гормональных контрацептивов значительно меньше их реальной пользы.

Если женщина не хочет или не может принимать гормональные ОК, для предохранения от беременности она может использовать негормональные противозачаточные таблетки нового поколения. Нужно четко понимать, что под ними понимаются спермицидные средства для местного применения, то есть вагинальные таблетки. Их нужно вводить во влагалище перед половым актом. Эти препараты не только убивают сперматозоиды, но и обладают противовоспалительным эффектом. К сожалению, контрацептивная эффективность таких лекарств меньше, шанс забеременеть при их использовании составляет 20-25%. Из этой группы чаще всего используются вагинальные таблетки Фарматекс, Бенатекс, Гинекотекс.

В современной гинекологии гормональная контрацепция считается «золотым стандартом» для предохранения от нежелательной беременности. Современные средства эффективны, хорошо переносятся, оказывают не только контрацептивное, но и лечебное действие. Самостоятельный выбор противозачаточных таблеток труден. Для обсуждения вопросов предохранения от беременности необходимо обратиться к врачу.

Многие женщины боятся принимать противозачаточные таблетки из-за боязни появления побочных эффектов. Инновационные технологии позволяют производить контрацептивные препараты, содержащие минимальное количество гормонов и влияющие исключительно на процесс зачатия.

Фармакологическое действие

Противозачаточные таблетки нового поколения содержат комплекс прогестагенов и эстрогенов. Эти половые гормоны угнетают синтез гонадотропинов (фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормона) в гипофизе головного мозга. В результате блокируется процесс созревания яйцеклетки и разрыва фолликула, поэтому беременность наступить не может.

Оральные контрацептивы способствуют сгущению цервикальной слизи, это затрудняет движение и проникновение сперматозоидов в матку. После приема противозачаточных таблеток происходит секреторная трансформация эндометрального слоя, если даже возникает спонтанная овуляция, оплодотворение яйцеклетки, то зародыш не может имплантироваться в стенку матки.

Прогестагены третьего поколения имеют высокое сродство с гормональными рецепторами прогестерона, поэтому могут связываться с ними и оказывать контрацептивное действие, блокируя овуляцию и выброс ФСГ, ЛГ. В то же время с андрогенными рецепторами прогестагены имеют низкое сродство, что снижает риск развития побочных эффектов в виде роста волос по мужскому типу, угревой сыпи, лишнего веса, выпадения волос, раздражительности и т. п.

Противозачаточный эффект таблеток в основном обеспечивают прогестагены, эстрогены поддерживают пролиферацию внутреннего слоя матки, контролируют протекание менструального цикла, замещают недостаток эстрадиола, синтез которого блокируется вместе с овуляцией. Благодаря синтетическим эстрогенам во время приема современных противозачаточных таблеток не возникают межменструальные кровотечения.

В зависимости от состава действующих веществ различают КОК – комбинированные оральные контрацептивы, содержащие прогестагены+эстрогены, и чисто гестагенные противозачаточные таблетки (мини-пили).

С учетом суточной дозировки синтетических эстрогенов КОК классифицируют:

• Высокодозированные содержат до 50 мкг/ сут. этинилэстрадиола.
• Низкодозированные противозачаточные включают не более 35 мкг/сут. эстрогенного компонента.
• Микродозированные таблетки отличаются наименьшим количеством , не превышающим 20 мкг/сут.

Высокодозированные гормональные контрацептивы применяются только в лечебных целях и для экстренной защиты после незащищенного полового акта. В настоящее время отдается предпочтение низко и микродозированным противозачаточным препаратам для профилактики нежелательной беременности.

В зависимости от сочетания прогестагенов и эстрагенов КОК разделяют:

• Монофазные таблетки характеризуются постоянной ежедневной дозой обоих половых гормонов.
• Многофазные противозачаточные отличаются переменной дозировкой эстрогенов. Это создает имитацию колебания гормонального баланса в организме женщины при разных фазах менструального цикла.

Таблетки с низким содержанием гормонов обеспечивают надежную защиту от незапланированной беременности (99%), отличаются хорошей переносимостью, позволяют контролировать менструальный цикл. После прекращения приема КОК репродуктивная функция восстанавливается в течение 1–12 месяцев.

Кроме противозачаточного действия, оральные контрацептивы назначаются для лечения , дисменореи, уменьшения объема кровопотери во время месячных, овуляторных болей, снижения частоты рецидивов воспалительных заболеваний органов мочеполовой системы. КОК уменьшают риск развития рака эндометрия матки, яичников, прямой кишки, анемии, внематочной беременности.

Плюсы и минусы приема КОК

К основным преимуществам приема комбинированных противозачаточных таблеток относится:

• высокий уровень надежности – 99%;
• дополнительный терапевтический эффект;
• профилактика хронических заболеваний, раковых опухолей;
• быстрый контрацептивный эффект таблеток;
• защита от внематочной беременности;
• случайный прием КОК на ранних сроках беременности не опасен;
• предотвращают появление межменструальных, дисфункциональных маточных кровотечений;
• противозачаточные подходят для продолжительной контрацепции;
• возможность отмены таблеток при желании забеременеть;
• улучшается состояние кожных покровов.

После кратковременного приема комбинированных оральных контрацептивов (3 месяца) повышается чувствительность гормональных рецепторов в яичниках, поэтому после отмены КОК происходит усиленная стимуляция овуляции и выброс гонадотропинов – ребаунд-эффект. Такой способ терапии помогает женщинам, страдающим ановуляцией, забеременеть.

К минусам приема противозачаточных таблеток относится высокая стоимость и возможные побочные эффекты. Нежелательные проявления встречаются редко (10–30%), преимущественно в первые несколько месяцев. Позже состояние женщин нормализуется. Одновременный прием КОК и противосудорожных, противотубрекулезных препаратов, тетрациклинов, антидепрессантов снижает терапевтическое действие противозачаточных.

К общим побочным эффектам относится:

• раздражительность, агрессивность, склонность к депрессиям;
• мигрень;
• набухание молочных желез;
• нарушение толерантности к глюкозе;
• увеличение массы тела;
• хлоазма – появление пигментных пятен на коже;
• акне, себорея;
• прорывные кровотечения;
• межменструальные кровомазания;
• тромбофлебит;
• снижение либидо;
• аменорея вследствие атрофии эндометрия;
• повышение артериального давления.

В случае если побочные эффекты не проходят после 3 месяцев приема противозачаточных, таблетки отменяют или заменяют другими препаратами. Такое осложнение, как тромбоэмболия случается крайне редко.

Показания и противопоказания к приему КОК

Комбинированные оральные контрацептивы подходят женщинам, ведущим регулярную половую жизнь, страдающим болезненными, обильными менструациями, эндометриозом, доброкачественными опухолями молочных желез. Возможно, назначение противозачаточных таблеток в послеродовом периоде, если мама не кормит грудью.

Противопоказания:

• тромбофлебит;
• заболевания сердечно-сосудистой системы;
• сахарный диабет;
• беременность или подозрение на возможное зачатие;
• панкреатит;
• воспалительные заболевания, опухоли печени;
• почечная недостаточность;
• лактация;
• маточные кровотечения неясной этиологии;
• мигрень;
• индивидуальная непереносимость действующих компонентов.

При наступлении беременности прием противозачаточных таблеток нужно срочно отменить. Но если женщина выпила лекарство после зачатия, существенного риска для внутриутробного развития ребенка нет.

Схемы приема КОК

Противозачаточные подбираются индивидуально для каждой женщины. При этом учитывается наличие заболеваний гинекологической сферы, сопутствующие системные недуги, возможные противопоказания.

Врач консультирует пациентку о правилах приема КОК, проводит наблюдение в течение 3–4 месяцев. За этот период проводится оценка переносимости таблеток, может быть принято решение об отмене или замене контрацептива. Диспансерный учет ведется в течение всего времени использования противозачаточных средств.

К препаратам первой линии относятся монофазные КОК, содержащие эстрогена не более 35 мкг/сут. и гестагены со слабым андрогенным действием. Трехфазные таблетки прописывают при первичном или вторичном эстрогенном дефиците, снижении полового влечения, сухости слизистых оболочек влагалища, нарушении менструального цикла.

После начала приема противозачаточных таблеток могут возникать побочные эффекты в виде мажущих выделений, межменструальных, прорывных маточных кровотечений, вызванных изменением гормонального фона. По истечении 3 месяцев все симптомы должны пройти. Если недомогание сохраняется, проводят замену препарата с учетом возникших проблем.

Противозачаточные таблетки пьют ежедневно в одинаковое время. Для удобства на блистере указаны порядковые числа. Принимать КОК начинают в первый день менструального цикла и продолжают в течение 21 дня. Затем делают перерыв на 1 неделю, в этот период наблюдается кровотечение отмены, заканчивающее после начала новой упаковки.

В случае пропуска приема очередной противозачаточной таблетки, ее нужно выпить не позднее чем через 12 часов. Если времени прошло больше, контрацептивный эффект препарата будет ниже. Поэтому на протяжении следующих 7 дней необходимо использовать дополнительные барьерные средства от нежелательной беременности (презерватив, свечи). Прерывать прием КОК нельзя.

Схемы приема

Схемы пролонгированного приема комбинированных оральных контрацептивов при нарушениях менструального цикла:

• Короткое дозирование противозачаточных таблеток позволяет увеличить интервал между месячными на 1–4 недели. Такие схемы применяются для отсрочки спонтанных менструаций, предотвращения кровотечения отмена после курса оральных контрацептивов.
• Длительное дозирование назначается для задержки месячных от 7 недель до нескольких месяцев. Лечение противозачаточными таблетками назначается при анемиях, эндометриозе, предменструальном синдроме, гиперполименорее.

Некоторые женщины предпочитают циклический прием КОК с семидневным перерывом из-за страха наступления беременности, развития бесплодия. Часть пациенток считает, что менструация – это физиологический процесс.

Популярные комбинированные оральные контрацептивы

Микродозированные таблетки с низким содержанием гормонов:

• Медиана – это монофазный эстроген-гестагенный КОК. Препарат содержит дроспиренон, оказывающий антиминералкортикоидное действие, предотвращает набор избыточной массы тела, появление отеков, угревых высыпаний, жирности кожи, себореи.
• содержит этинилэстрадиола 20 мкг, доспиринона 3 мг. Противозачаточный препарат назначают в целях контрацепции, для лечения тяжелой формы угревой сыпи, болезненной менструации.
• Таблетки Линдинет 20 включает этинилэстарадиол 20 мкг, гестоден – 75 мкг. Показан к применению при болезненных менструациях, при нерегулярном цикле, для контрацепции.
• Зоэли. Действующие вещества: эстрадиола гемигидрат – 1,55 мг, номегэстрола ацетат – 2,5 мг. Номегэстрола ацетат является высокоселективным прогестагеном, имеющим сходную структуру с прогестероном. Активный компонент имеет слабовыраженную андрогенную активность, не оказывает минералкортикоидного, эстрогенного и глюкокортикоидного действия.

Мини-пили

Популярные противозачаточные таблетки с минимальным содержанием гормонов – мини-пили являются альтернативным средством контрацепции для женщин, которым противопоказан прием КОК. В составе препаратов включены микродозы прогестина, аналога прогестерона. Одна капсула содержит 300–500 мкг/сут. Действие мини-пили уступает КОК, но они оказывают более мягкий эффект, рекомендуются женщинам, у которых возникают побочные эффекты после приема комбинированных противозачаточных таблеток.

Принимать низкодозированные прогестиновые препараты могут представительницы слабого пола во время лактации, действующее вещество не влияет на вкус грудного молока и не уменьшает его объем. В отличие от КОК, мини-пили не вызывают сгущение крови, не способствуют тромбообразованию, повышению артериального давления, поэтому разрешены к применению при сердечно-сосудистых патологиях, тромбофлебитах.

Противозачаточные прогестиновые таблетки не оказывают влияния на овуляцию, они сгущают цервикальную слизь, препятствуя проникновению сперматозоидов в полость матки и яичники. Кроме того, замедляется перистальтика фаллопиевых труб, происходят пролиферативные изменения эндометрия, что не позволяет эмбриону имплантироваться в случае оплодотворения яйцеклетки. При приеме гестагеновых препаратов сохраняется менструальный цикл и регулярное кровотечение.

Контрацептивный эффект достигается через 3–4 часа после приема таблетки и сохраняется в течение суток. Мини-пили обеспечивают защиту от незапланированной беременности на 95%.

Правила применения мини-пили

Перед началом использования противозачаточных средств женщинам необходимо пройти обследование у гинеколога для исключения беременности, хронических заболеваний половой системы. Чтобы получить желаемый результат, нужно строго соблюдать правила применения мини-пили:

• Прием таблеток начинают с первого и продолжают по 28 день менструального цикла, пьют их беспрерывно в одно и то же время. Пропуск очередного приема противозачаточных более чем на 3 часа полностью устраняет контрацептивный эффект.
• В течение первых нескольких недель может беспокоить тошнота, обычно этот симптом постепенно проходит. Чтобы уменьшить дискомфортные ощущения принимать таблетку рекомендуется во время еды.
• Если после приема мини-пили открылась рвота, таблетку нужно выпить снова как только нормализуется самочувствие. Эта рекомендация касается и диареи. В следующие 7 дней необходимо использовать дополнительные противозачаточные средства (презерватив) для предохранения от нежелательной беременности.
• При переходе с КОК пить мини-пили нужно сразу же после окончания упаковки комбинированных противозачаточных средств.
• Беременность может наступить в первый месяц после отмены гестагенных таблеток. Овуляция происходит через 7–30 суток (в среднем 17) по окончании 56-дневного курса.
• Женщины, склонные к появлению пигментных пятен (хлоазмы) после нахождения на солнце, должны избегать длительного пребывания под ультрафиолетовым излучением.
• При одновременном приеме таблеток мини-пили и барбитуратов, активированного угля, слабительных, противосудорожных препаратов, Рифампицина эффективность противозачаточных становится меньше.
• В послеродовом периоде гестагенные контрацептивы назначают в первый день начала менструации, но не ранее, чем через 6 месяцев после рождения ребенка.
• После аборта таблетки начинают пить сразу после операции, дополнительных средств контрацепции не требуется.
• Контрацептивное действие мини-пили ослабляется, если пропуск между приемом очередной противозачаточной таблетки составляет более 27 часов. В случае, когда женщина забыла выпить лекарство, необходимо сделать это как можно скорее и в дальнейшем строго соблюдать схему лечения. В течение следующей недели необходимо использовать дополнительные средства защиты от наступления беременности.

Противопоказания

Противопоказано принимать оральные контрацептивы с низкой дозой гормонов во время беременности, при маточных кровотечениях невыясненной этиологии, заболеваниях печени, приеме стероидов, обострении герпеса, печеночной недостаточности. Нельзя пить таблетки, если ранее случались внематочные беременности, при обнаружении злокачественных опухолей молочных желез или подозрении на них. Противопоказанием служит непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Снижение эффективности противозачаточных может наблюдаться при нарушении правил приема, употреблении слабительных, барбитуратов, противосудорожных средств, после рвоты, диареи. На фоне гестагенных таблеток могут появляться нерегулярные менструации. В таких случаях необходимо прекратить прием мини-пили, исключить возможную беременность (в том числе внематочную) и только после этого возобновить курс.

Побочные действия противозачаточных таблеток

Мини-пили имеют меньшее количество побочных действий, чем КОК. К негативным последствиям приема противозачаточных таблеток относится:

• кандидоз влагалища (молочница);
• тошнота, рвота;
• межменструальные кровотечения;
• непереносимость контактных линз;
• набухание молочных желез, выделения из сосков;

• противозачаточные вызывают увеличение массы тела;
• появление хлоазмы;
• крапивница, узловатая эритема;
• головная боль;
• угревая сыпь;
• прорывные кровотечения при одновременном приеме препаратов, влияющих на работу печени;
• снижение либидо;
• фолликулярная киста яичников;
• аменорея, дисменорея.

Мини-пили могут повышать потребность в инсулине у больных сахарным диабетом. Поэтому перед приемом противозачаточных таблеток необходимо проконсультироваться с эндокринологом и при необходимости провести коррекцию дозировки гипогликемических средств. Женщины должны постоянно контролировать уровень сахара в крови на протяжении первого месяца приема мини-пили.

В редких случаях употребление гестагенных средств может спровоцировать развитие тромбоэмболии. Следует учитывать, что у женщин старше 40 лет повышается риск образования рака молочных желез во время лечения гормональными препаратами. При появлении серьезных побочных эффектов мини-пили отменяют.

Если после наступления беременности произошел случайный прием противозачаточных, риска для плода нет, но дальнейший курс таблеток должен быть отменен. При высоких дозировках прогестагенов может наблюдаться маскулинизация эмбриона женского пола. Во время лактации часть активных веществ препарата проникает в грудное молоко, однако его вкус при этом не изменяется.

Популярные мини-пили

• Фемулен (этинодиол).
• Экслютон (линестренол 0,5 мг).
• Чарозетта. Активное вещество – дезогестрел в дозировке 75 мкг. Таблетки не вызывают существенных нарушений углеводного, липидного обмена, показателей гемостаза.
• Микролют (левоноргестрел 0,03 мг).
• Континуин (ацетат этинодиола 0,5 мг).

К недостаткам применения гестагенных противозачаточных таблеток относится возможное образование фолликулярных кист яичников, нарушения менструального цикла, отеки, увеличение массы тела, раздражительность. Контрацептивный эффект мини-пили ниже, чем у КОК, составляет 90–97%.

Современные противозачаточные препараты содержат малые дозы гормонов, в меньшей степени провоцируют развитие побочных эффектов, обеспечивают надежную защиту от незапланированной беременности. Назначает таблетки лечащий врач с учетом индивидуальных показаний женщины. Пациентка должна находиться на диспансерном учете весь период применения КОК или мини-пили. Особенно тщательный контроль проводится в течение первых 3–4 месяцев с начала использования оральных контрацептивов.

Владелец регистрационного удостоверения:
GEDEON RICHTER, Plc. (Венгрия)
Представительство:
ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО
Активные вещества:
этинилэстрадиол + гестоден
Код ATX:
Mочеполовая система и половые гормоны (G) > Половые гормоны и модуляторы половой системы (G03) > Гормональные контрацептивы для системного применения (G03A) > Прогестагены и эстрогены (фиксированные комбинации) (G03AA) > Гестоден и эстроген (G03AA10)
Клинико-фармакологическая группа:
Монофазный пероральный контрацептив
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту таб., покр. оболочкой, 20 мкг+75 мкг: 21 или 63 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014072 от 03.06.2014 — Действующее
Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
этинилэстрадиол 20 мкг
гестоден 75 мкг
Вспомогательные вещества: натрия кальция эдетат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав оболочки: хинолиновый желтый (Е104), повидон, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, тальк очищенный, кальция карбонат, сахароза.

21 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
21 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ЛИНДИНЕТ 20 основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.

Фармакологическое действие
Комбинированный пероральный контрацептивный препарат. Действие обусловлено подавлением выработки гонадотропинов. Препятствует овуляции, изменяет вязкость цервикальной слизи, затрудняя проникновение сперматозоидов в полость матки, вызывает изменения в эндометрии, затрудняя имплантацию, т.е. препятствует зачатию.

Помимо противозачаточного действия оказывает ряд других положительных воздействий.

Влияние на менструальный цикл

Регулирует менструальный цикл, снижает потери крови и железа во время менструации, снижает частоту развития дисменореи.

Действия, связанные с торможением овуляции

Снижает частоту развития функциональных овариальных кист и внематочной беременности.

Другие действия

Снижает частоту развития фиброаденом и фиброзных кист молочных желез, инфекций малого таза, рака эндометрия, улучшает состояние кожи при угревой сыпи.

Фармакокинетика
Гестоден

Всасывание

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. После однократного приема Cmax достигается через 1 ч и составляет 2-4 нг/мл. Биодоступность составялет около 99%.

Распределение

Гестоден связывается с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1-2% находится в плазме в свободной форме, 50-75% специфически связывается с ГСПГ. Повышение уровня ГСПГ в крови, вызванное этинилэстрадиолом, влияет на уровень гестодена: растет фракция, связанная с ГСПГ, и снижается фракция, связанная с альбуминами. Кажущийся Vd — 0.7-1.4 л/кг. Фармакокинетика гестодена зависит от уровня ГСПГ. Концентрация ГСПГ в плазме крови под действием эстрадиола увеличивается в 3 раза. При ежедневном приеме концентрация гестодена в плазме крови увеличивается в 3-4 раза и во второй половине цикла достигает состояния насыщения.

Метаболизм и выведение

Гестоден полностью метаболизируется посредством известных путей метаболизма стероидных гормонов. Средний плазменный клиренс составляет 0.8-1 мл/мин/кг. Концентрация гестодена в сыворотке крови снижается двухфазно. T1/2 в терминальной фазе составляет 12-20 ч. Гестоден выводится с мочой и желчью только в форме метаболитов, в сосотношении 6:4. T1/2 метаболитов — около 1 сут.

Этинилэстрадиол

Всасывание

После приема внутрь этинилэстрадиол всасывается быстро и практически полностью. Cmax в сыворотке крови достигается через 1-2 ч после приема и составляет 30-80 пг/мл. Абсолютная биодоступность из-за пресистемной конъюгации и первичного метаболизма — около 60%.

Распределение

Полностью (около 98.5%), но неспецифически связывается с альбуминами и индуцирует повышение уровня ГСПГ в сыворотке крови. Кажущийся Vd — 5-18 л/кг.

Css устанавливается к 3-4 дню приема препарата, и она на 20% выше, чем после однократного приема.

Метаболизм

Подвергается ароматическому гидроксилированию с образованием гидроксилированных и метилированных метаболитов, которые присутствуют в форме свободных метаболитов или в форме конъюгатов (глюкуронидов и сульфатов). Метаболический клиренс из плазмы крови составляет около 5-13 мл.

Выведение

Концентрация в сыворотке крови снижается двухфазно. T1/2 в терминальной фазе — около 16-24 ч. Этинилэстрадиол выделяется только в форме метаболитов, в соотношении 2:3 с мочой и желчью. T1/2 метаболитов — около 1 сут.

Показания к применению
- пероральная контрацепция.
Режим дозирования
Назначают по 1 таб./сут в течение 21 дня, по возможности в одно и то же время суток. Прием таблеток из следующей упаковки следует начинать после 7-дневного перерыва, в течение которого должно начаться кровотечение отмены. Обычно кровотечение начинается на 2 или 3 день после приема последней таблетки и может не закончится до начала приема таблеток из следующей упаковки.

Прием препарата Линдинет 20 в первый раз

Первую таблетку препарата Линдинет 20 следует принять в первый день менструального цикла. Применение препарата также можно начать со 2-го по 5-й день менструации, однако в этом случае необходимо использовать дополнительные негормональные меры контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток во время первого цикла.

Переход от комбинированного перорального контрацептива

Первую таблетку препарата Линдинет 20 следует принять на следующий день после приема последней активной (гормонсодержащей) таблетки предыдущего препарата, но не позднее следующего дня после приема обычных таблеток (или приема таблеток плацебо) из предыдущей упаковки.

Переход от прогестагенсодержащих препаратов (мини-пили, инъекции, имплантат, ВМС)

Переход от мини-пили можно начать в любой день менструального цикла; в случае имплантата или ВМС — в день их удаления; в случае инъекций — в день, когда необходимо сделать следующую инъекцию. При этом в первые 7 дней приема Линдинет 20 необходимо применять дополнительный метод контрацепции.

После аборта в I триместре беременности

Прием контрацептива можно начинать сразу же после аборта, при этом нет необходимости в применении дополнительного метода контрацепции.

После родов или после аборта во II триместре беременности

Женщины, не кормящие грудью, могут начать прием препарата на 21-28 сутки. При более позднем начале приема препарата в первые 7 дней дополнительно необходимо применять барьерный метод контрацепции. В случае, когда половой контакт имел место до начала контрацепции, перед началом приема препарата следует исключить беременность или отложить начало приема до первой менструации.

Пропущенные таблетки

При пропуске приема таблетки пропущенную таблетку надо принять как можно быстрее. Если интервал в приеме таблеток составил менее 12 ч, то противозачаточный эффект препарата не снижается, и в этом случае нет необходимости в применении дополнительного метода контрацепции. Остальные таблетки следует принимать в обычное время.

Если интервал составил более 12 ч, то противозачаточный эффект препарата может снижаться. В таких случаях женщине следует принять пропущенную таблетку, как только она о ней вспомнит, даже если придется принять 2 таблетки одновременно. Далее следует принимать таблетки в обычное время. В следующие 7 дней необходимо применение дополнительного метода контрацепции. Если при этом в упаковке оставалось менее 7 таблеток, тогда к приему таблеток из следующей упаковки приступают без соблюдения перерыва. В таких случаях кровотечение отмены возникает лишь по завершении второй упаковки, однако возможны мажущие или прорывные кровотечения.

Если по завершении приема таблеток из второй упаковки кровотечения отмены не происходит, тогда, прежде чем продолжить прием контрацептива, следует исключить наличие беременности.

Меры, принимаемые в случае рвоты

Если в первые 3-4 ч после приема очередной таблетки возникает рвота, таблетка всасывается не полностью. В таких случаях следует поступать в соответствии с указаниями, описанными в пункте «Пропущенные таблетки».

Если пациентка не желает отклоняться от обычного режима контрацепции, пропущенные таблетки следует принять из другой упаковки.

Изменение даты начала менструации

Чтобы менструальное кровотечение началось ранее, чем обычно при приеме таблеток, рекомендуется уменьшить перерыв между приемом таблеток на желаемое количество дней. Чем короче перерыв в приеме препарата, тем более вероятно, что не возникнет менструальноподобное кровотечение, а прорывные или мажущие кровотечения будут появляться во время приема препарата из следующей упаковки.

Для задержки менструации прием препарата следует продолжать из новой упаковки без 7-дневного перерыва в приеме препарата. Менструацию можно задерживать при необходимости так долго, как требуется, пока не закончатся таблетки из второй упаковки. При приеме таблеток из второй упаковки могут появляться прорывные кровотечения или мажущие выделения. Регулярный прием препарата Линдинет 20 можно возобновить после обычного 7-дневного перерыва.

Побочное действие
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000). Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, мигрень; очень редко — обострение хореи. Психические нарушения: часто — изменение настроения, депрессия, нервозность, раздражительность, снижение или повышение либидо. Со стороны органа слуха: редко — отосклероз. Со стороны органа зрения: редко — непереносимость контакнтых линз; очень редко — неврит зрительного нерва, тромбоз артерии сетчатки глаза. Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, боль в животе; нечасто — снижение/повышение аппетита; очень редко — заболевания желчного пузыря, желчнокаменная болезнь, панкреатит, гепатоцеллюлярная карцинома, аденома печени. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипертензия; редко — тромбоз, эмболия; инсульт, инфаркт миокарда. Со стороны половой системы и молочной железы: очень часто — прорывные кровотечения, мажущие выделения между менструациями; часто — вульвовагинальный кандидоз, болезненность и нагрубание молочных желез; нечасто — рак молочной железы. Со стороны обмена веществ: часто — задержка жидкости; редко — нарушение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия, гипертриглицеридемия. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — акне; нечасто — хлоазма (мелазма). Аллергические реакции: редко — анафилактические реакции. Прочие: часто — снижение/увеличение массы тела; очень редко — обострение системной красной волчанки, гемолитико-уремичесикй синдром. Применение пероральных контрацептивов связано с повышенным риском развития следующих состояний: — артериальные и венозные тромботические и тромбоэмболические осложнения, включая инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз вен и эмболию легочной артерии; — интраэпителиальная неоплазия шейки матки и рак шейки матки; — рак молочной железы. Неврит зрительного нерва может привести к частичной или полной потере зрения. Применение пероральных контрацептивов может усугубить течение существующего заболевания желчного пузыря и ускорить развитие болезни у женщин, ранее не имевших симптомов заболевания. Противопоказания к применению - беременность и подозрение на нее; - влагалищное кровотечение неясной этиологии; - артериальные или венозные тромбозы в настоящее время или в анамнезе; - наличие серьезных факторов риска развития тромбоза или эмболии (нарушения системы свертывания крови, пороки сердца, фибрилляция предсердий); - наличие продромальных симптомов тромбоза в анамнезе (например, транзиторная церебральная ишемическая атака, стенокардия); - сердечно-сосудистые нарушения (патология клапана (клапанов) сердца, аритмии); - тяжелая артериальная гипертензия; - доброкачественная или злокачественная опухоль печени в анамнезе, тяжелое заболевание печени (до нормализации параметров функциональных проб печени); - диагностированные или подозреваемые злокачественные опухоли матки или молочных желез или другие эстрогензависимые новообразования; - сосудистая офтальмопатия; - мигрень с очаговой неврологической симптоматикой; - герпес беременных в анамнезе; - серповидно-клеточная анемия; - гиперлипидемия; - диабетическая ангиопатия; - детский и подростковый возраст до 18 лет; - наследственная непереносимость фруктозы, дефицит лактазы lapp, мальабсорбция глюкозы-галактозы; - повышенная чувствительность к компонентам препарата. Применение при беременности и кормлении грудью До начала приема препарата Линдинет 20 следует исключить беременность. Если беременность наступила в период применения препарата, необходимо немедленно прекратить прием пероральных контрацептивов. Обширные эпидемиологические исследования не обнаружили ни повышенного риска развития врожденных пороков развития у новорожденных, родившихся у женщин, принимавших пероральные контрацептивы до беременности, ни тератогенного действия (в частности, пороков сердца и аномалий развития конечностей) в случаях, когда пероральные контрацептивы непреднамеренно принимались на ранних сроках беременности. Небольшое количество активного вещества выделяется с грудным молоком, что может вызвать у новорожденных такие побочные эффекты, как желтуха и увеличение молочных желез. В период кормления грудью не рекомендуется принимать пероральные контрацептивы, т.к. это может привести к сокращению количества грудного молока и к изменению его состава. Применение при нарушениях функции печени Противопоказано применение препарата при доброкачественных или злокачественных опухоль печени в анамнезе, тяжелых заболеваниях печени (до нормализации параметров функциональных проб печени). Применение у детей Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет. Особые указания Нарушения кровообращения Применение контрацептивов связано с повышенным риском развития инфаркта миокарда. Риск выше у курящих женщин, имеющих дополнительные факторы риска развития заболеваний коронарных сосудов, таких как артериальная гипертензия, повышенное содержание холестерина в крови, патологическое ожирение и сахарный диабет. Курение увеличивает риск серьезных сердечно-сосудистых осложнений, связанных с применением пероральных контрацептивов. Риск повышается с возрастом, а также в случае выкуривания большого количества сигарет (риск является довольно существенным у женщин старше 35 лет). Женщинам, принимающим пероральные контрацептивы, следует рекомендовать отказаться от курения. Женщинам с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний следует назначать пероральные контрацептивы с осторожностью. Было доказано, что прием пероральных контрацептивов повышает риск развития цереброваскулярных заболеваний (ишемического и геморрагического инсульта). Также сообщалось о повышении АД у женщин, принимающих пероральные контрацептивы. Повышение АД обычно наблюдается у женщин старшего возраста и у тех, кто принимает пероральные контрацептивы в течение длительного времени. Полученные данные показывают, что частота развития артериальной гипертензии возрастает в зависимости от количества эстрогенов. Женщинам, которые ранее страдали от артериальной гипертензии или заболеваний, связанных с артериальной гипертензией или нарушением функции почек, следует рекомендовать использовать другой метод контрацепции. Необходимо тщательно следить за состоянием таких пациенток, если они решили принимать пероральные контрацептивы. В случае значительного повышения АД следует прекратить прием пероральных контрацептивов. У большинства женщин повышенное АД нормализуется после отмены пероральных контрацептивов. Различий в частоте развития артериальной гипертензии между женщинами, ранее принимавшими и не принимавшими пероральные контрацептивы, нет. Венозный и артериальный тромбоз и тромбоэмболия Применение комбинированных пероральных контрацептивов связано с повышенным риском венозных и артериальных тромботических и тромбоэмболических осложнений. Для каждой конкретной комбинации эстроген/прогестаген следует назначать тот режим дозирования, который содержит минимальное количество эстрогена и прогестагена, одновременно обеспечивает низкий процент неудач и соответствует потребностям пациентки. Венозный тромбоз и тромбоэмболия Применение любых комбинированных пероральных контрацептивов влечет за собой повышенный риск венозной тромбоэмболии (ВТЭ) по сравнению с таковым без применения комбинированных пероральных контрацептивов. Дополнительный риск венозной тромбоэмболии наиболее высок в течение первого года применения комбинированных пероральных контрацептивов. Этот риск меньше риска ВТЭ, связанного с беременностью, который составляет 60 случаев на 100 000 беременностей; ВТЭ приводит к летальному исходу в 1-2% случаев. Частота развития ВТЭ для комбинированных пероральных контрацептивов, содержащих левоноргестрел и менее 50 мкг этинилэстрадиола, составляет приблизительно 20 случаев на 100 000 женщин за год применения. Частота развития ВТЭ для комбинированных пероральных контрацептивов, содержащих гестоден, приблизительно 30-40 случаев на 100 000 женщин за год применения. Влияние относительного риска на количество дополнительных случаев выше у женщин в течение первого года применения комбинированных пероральных контрацептивов. Эпидемиологические исследования не подтвердили, что женщины, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы, содержащие дезогестрел или гестоден и 0.02 мг этинилэстрадиола, имеют меньший риск развития ВТЭ, чем женщины, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы, содержащие дезогестрел или гестоден и 0.03 мг этинилэстрадиола. Факторы риска артериальной и/или венозной тромбоэмболии — возраст; — курение (интенсивное курение и возраст старше 35 лет значительно повышают риск развития артериальной и/или венозной тромбоэмболии); — наследственная предрасположенность (например, артериальная или венозная тромбоэмболия у братьев и сестер или родителей в сравнительно молодом возрасте). При наличии наследственной предрасположенности, до принятия решения о приеме пероральных контрацептивов, женщину следует направить на прием к специалисту; — ожирение (ИМТ >30 кг/м);

— дислипопротеинемия;

— артериальная гипертензия;

— порок клапана сердца;

— фибрилляция предсердий;

— длительная иммобилизация (т.к. риск развития тромбоэмболии повышен в послеоперационный период, рекомендуется прекратить прием пероральных контрацептивов как минимум за 4 недели до плановой операции и вернуться к их приему не ранее чем через 2 недели после возвращения к нормальной двигательной активности).

Т.к. период непосредственно после родов ассоциируется с повышенным риском тромбоэмболии, применение препарата Линдинет 20 следует начинать не раньше чем на 28-й день после родов или аборта во II триместре беременности.

Артериальный тромбоз и тромбоэмболия

Линдинет 20 повышает риск развития артериальных тромботических и тромбоэмболических осложнений. Описанные осложнения включают в себя инфаркт миокарда и цереброваскулярные нарушения (ишемический и геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака). Риск развития артериальных тромботических и тромбоэмболических осложнений более высок у женщин, имеющих дополнительные факторы риска.

Следует с осторожностью назначать Линдинет 20 женщинам, имеющим факторы риска развития тромботических и тромбоэмболических осложнений.

Примеры факторов риска, способствующих развитию тромботических и тромбоэмболических осложнений:

— курение;

— наследственные и приобретенные тромбофилии;

— артериальная гипертензия;

— гиперлипидемия;

— ожирение;

— возраст.

Женщины, страдающие мигренью и принимающие комбинированные пероральные контрацептивы, имеют повышенный риск развития инсульта.

Применение препарата следует немедленно прекратить при появлении симптомов, указывающих на развитие тромбоза: сильная боль в груди, которая может отдавать в левую руку, необычная боль в ноге, отек ноги, острая боль во время дыхания или кашля, появление мокроты с кровью.

Биохимические параметры, указывающие на наличие наследственной или приобретенной предрасположенности к венозному или артериальному тромбозу, включают в себя следующие: резистентность к активированному протеину С (АПС), гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, антифосфолипидные антитела (антикардиолипиновые антитела, волчаночный антикоагулянт).

Опухоли

В некоторых исследованиях сообщалось о повышенном риске развития рака шейки матки у женщин, принимавших комбинированные пероральные контрацептивы в течение длительного времени, однако эта информация является спорной. Сексуальное поведение и другие факторы риска, такие как вирус папилломы человека (ВПЧ), также могут оказывать влияние на развитие рака шейки матки.

Мета-анализ 54 фармако-эпидемиологических исследований показал, что относительный риск развития рака молочной железы несколько выше у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы (ОР=1.24). Этот повышенный риск постепенно снижается в течение 10 лет после прекращения приема комбинированных пероральных контрацептивов. Однако данные исследования не подтвердили наличия причинно-следственной связи между заболеванием и приемом препарата. У женщин, принимающих пероральные контрацептивы, рак молочной железы диагностируется на более ранней стадии, чем у тех, кто их не применяет.

Установлена связь между образованием доброкачественных опухолей печени и приемом пероральных контрацептивов, хотя такие доброкачественные опухоли встречаются редко. При разрыве этих опухолей наблюдается внутрибрюшинное кровотечение, которое может привести к летальному исходу.

В редких случаях сообщалось о развитии злокачественных опухолей печени у женщин, длительно принимавших пероральные контрацептивы. У пациенток, имеющих в анамнезе указание на холестатическую желтуху или зуд в период беременности, а также у пациенток, ранее принимавших комбинированные пероральные контрацептивы, риск развития описанных заболеваний выше. В случае если такие пациентки принимают Линдинет 20, необходим тщательный мониторинг их состояния, а при возвращении патологического состояния применение препарата необходимо прекратить.

Другие состояния

В редких случаях сообщалось о тромбозе сосудов сетчатки глаза при приеме пероральных контрацептивов. В случае необъяснимой частичной или полной потери зрения, появлении экзофтальма или диплопии, отека диска зрительного нерва или повреждении сосудов сетчатки, необходимо отменить пероральные контрацептивы и назначить дополнительное медицинское обследование.

Предыдущие исследования свидетельствовали о возрастающем в течение всей жизни относительном риске заболеваний желчного пузыря у женщин, принимающих пероральные контрацептивы и препараты, содержащие эстроген. Однако последние исследования показали, что относительный риск развития заболеваний желчного пузыря может быть минимальным у женщин, принимающих низкодозовые пероральные контрацептивы.

Появление мигрени или усиление приступов мигрени, а также появление головной боли нового типа, повторяющейся, постоянной или очень сильной, требует прекращения приема пероральных контрацептивов.

Следует немедленно отменить препарат Линдинет 20 в случае появления генерализованного зуда или эпилептических припадков.

Влияние на метаболизм углеводов и липидов

Имеются сообщения о нарушении переносимости глюкозы у женщин, принимающих пероральные контрацептивы. Поэтому следует тщательно следить за состоянием женщин, страдающих диабетом и принимающих пероральные контрацептивы.

У небольшого количества женщин во время применения пероральных контрацептивов наблюдается стойкая гипертриглицеридемия. При применении некоторых прогестагенсодержащих препаратов сообщалось о снижении концентрации ЛПВП. Т.к. эстроген повышает уровень холестерина ЛПВП, совокупное воздействие пероральных контрацептивов на метаболизм липидов зависит от соотношения между дозами эстрогена и прогестагена, типа прогестагена, а также абсолютного количества прогестагена, используемого в пероральном контрацептиве.

Следует тщательно следить за состоянием женщин, страдающих гиперлипидемией, если они решили принимать пероральные контрацептивы. Имеются сообщения о том, что у женщин, страдающих наследственной гиперлипидемией и принимающих пероральные контрацептивы, содержащие эстроген, наблюдается значительное повышение концентрации триглицеридов в плазме, что может привести к панкреатиту.

Нарушения менструального цикла

При применении препарата, особенно в течение первых 3 месяцев, могут наблюдаться нерегулярные менструации (мажущие выделения или прорывные кровотечения).

Если нерегулярные менструации сохраняются длительное время или развиваются после того, как регулярный цикл установился, следует учесть, что это явление может иметь негормональную причину. В этом случае, чтобы исключить возможность развития злокачественного новообразования или беременность, необходимо провести гинекологическое обследование. Если патологическое состояние исключено, можно рекомендовать использование пероральных контрацептивов другого типа.

В отдельных случаях 7-дневный перерыв в контрацепции не сопровождается кровотечением. В случаях, когда применение контрацептива осуществлялся не по предписанию, либо когда по окончании приема всех таблеток из текущей упаковки кровотечения нет, прежде чем продолжить применение контрацептива из следующей упаковки, следует исключить наличие беременности.

Медицинский осмотр и последующее наблюдение

До начала применения пероральных контрацептивов следует собрать семейный и личный анамнез пациента, провести общее медицинское и гинекологическое обследование, включая измерение АД, лабораторные анализы, обследование молочных желез и органов малого таза, а также цитологический анализ цервикального мазка; в дальнейшем эти процедуры следует периодически повторять.

Следует сообщить пациенткам, что этот препарат не защищает от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем.

Функция печени

В случае острого или хронического нарушения функции печени необходимо прекратить прием препарата до тех пор, пока функциональные пробы печени не нормализуются. У пациентов с нарушенной функцией печени метаболизм стероидных гормонов может быть недостаточным.

Аффективные расстройства

Женщинам, у которых во время применения пероральных контрацептивов развивается тяжелая депрессия, следует прекратить прием препарата. Таким пациенткам необходимо порекомендовать использовать альтернативный метод контрацепции, также следует попытаться определить, возникают ли эти симптомы в результате применения препаратов для пероральной контрацепции. Следует тщательно следить за состоянием женщин, которые страдали депрессией ранее; в случае, если приступы депрессии возобновляются, следует прекратить принимать пероральный контрацептив.

Концентрация фолатов в сыворотке крови может снижаться вследствие применения пероральных контрацептивов. Это может иметь клиническое значение, если вскоре после прекращения приема пероральных контрацептивов женщина забеременеет.

Хлоазма

Появление хлоазмы особенно часто наблюдается у женщин, имеющих в анамнезе указание на хлоазму беременных. Женщинам, предрасположенным к хлоазме, следует избегать пребывания на солнце, а также ультрафиолетового излучения во время применения пероральных контрацептивов.

Другое

Кроме перечисленных выше состояний, следует принимать повышенные меры предосторожности в случае отосклероза, рассеянного склероза, эпилепсии, хореи, перемежающейся порфирии, судорог, нарушения функции почек, ожирения, системной красной волчанки и миомы матки.

Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы, не следует применять данный препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение, нарушение зрения, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и работе с механизмами.

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, у молодых девушек — небольшое влагалищное кровотечение.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие между этинилэстрадиолом и одновременно применяемыми препаратами может привести к повышению или снижению концентрации этинилэстрадиола в плазме.

Снижение концентрации этинилэстрадиола в плазме может привести к увеличению количества прорывных кровотечений и нарушений менструального цикла, иногда также наблюдается снижение контрацептивного эффекта препарата Линдинет 20. Поэтому, в случае одновременного применения этинилэстрадиола и препаратов, снижающих концентрацию этинилэстрадиола в плазме, в дополнение к применению препарата Линдинет 20 рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции (например, презервативы, спермициды). Если необходимо длительное применение препаратов, содержащих такие активные вещества, следует рассмотреть возможность отказа от использования гормональных контрацептивов в качестве основного метода контрацепции.

После прекращения приема лекарственных препаратов, снижающих концентрацию этинилэстрадиола в крови, рекомендуется использовать дополнительные негормональные методы контрацепции в течение как минимум 7 дней. После прекращения приема лекарственных препаратов, способных вызвать индукцию микросомальных ферментов печени и привести к снижению концентрации этинилэстрадиола в сыворотке крови, рекомендуется использовать дополнительные негормональные методы контрацепции в течение более длительного периода. Иногда, в зависимости от дозы, длительности лечения и скорости выведения препарата, вызывающего индукцию ферментов, могут пройти недели, прежде чем индукция ферментов печени полностью прекратится.

Активные вещества, которые могут снижать концентрацию этинилэстрадиола в сыворотке крови:

— любое активное вещество, которое уменьшает время транзита по ЖКТ, и, следовательно, снижает всасывание препарата;

— вещества, которые индуцируют микросомальные ферменты печени, например, рифампицин, рифабутин, барбитураты, примидон, фенилбутазон, фенитоин, дексаметазон, гризеофульвин, топирамат, некоторые ингибиторы протеазы и модафинил;

— Hypericum perforatum (зверобой) и ритонавир (благодаря способности индуцировать микросомальные ферменты печени);

— некоторые антибиотики (например, ампициллин и другие пенициллины, тетрациклины), т.к. они снижают печеночно-кишечную рециркуляцию эстрогенов.

Активные вещества, которые могут повышать концентрацию этинилэстрадиола в сыворотке крови:

— аторвастатин;

— препараты, которые также подвергаются сульфатированию в стенке ЖКТ, например, аскорбиновая кислота (витамин С) и парацетамол;

Тролеандомицин при совместном применении с пероральными контрацептивами может увеличивать риск внутрипеченочного холестаза.

Этинилэстрадиол может оказывать влияние на метаболизм других препаратов, ингибируя микросомальные ферменты печени или вызывая конъюгацию препаратов в печени, в частности, глюкуронидацию. Таким образом, концентрации других препаратов в плазме крови и тканях могут повышаться (например, концентрации циклоспорина, теофиллина, кортикостероидов) или снижаться.

Назначая какие-либо препараты, следует принимать во внимание информацию об их совместном применении с целью установления возможных реакций взаимодействия.

Изменения в результатах лабораторных исследований

Применение пероральных контрацептивов может повлиять на результаты некоторых лабораторных исследований, среди которых тесты для определения функции печени, щитовидной железы, надпочечников, почек, содержания липопротеинов и белков-переносчиков, а также параметры углеводного обмена, коагуляции и фибринолиза.

Обычно изменения не выходят за рамки референсных значений и остаются в пределах нормы.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от света и влаги, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности — 3 года.

И сейчас, полвека спустя, значение гормонального метода сложно переоценить. 200 крупнейших мировых историков сошлись во мнении, что ни теория относительности, ни ядерная бомба, ни даже интернет не оказали на общество ХХ века такого влияния, как контрацептивная таблетка.

Сегодня в России зарегистрировано 24 вида комбинированных оральных контрацептивов. Давайте разберемся, по какому принципу различают все эти препараты.

Комбинированные оральные контрацептивы (КОК) называются так потому, что в состав этих таблеток входят два гормона (а точнее говоря, их аналоги) – эстроген и гестаген. (Существуют и мини-пили, содержащие один гормон, но речь сейчас не о них.) Эстроген и гестаген поступают в организм в разных сочетаниях. В тот период, когда организм не получает гормонов, у женщины начинается «кровотечение отмены», или, по-простому, менструация.

Существуют три общепринятые классификации КОК: по эстрогенному компоненту, по гестагенному и по режиму их дозирования в течение одного цикла.

Эстрогенный компонент

По этому принципу все имеющиеся виды КОК делятся на два вида: этинилэстрадиол -содержащие и препараты на основе эстрадиола валерата , они же НОК (натуральные оральные контрацептивы).

До недавнего времени в качестве эстрогенного компонента использовался исключительно этинилэстрадиол (ЭЭ), надежный, но достаточно жесткий синтетический гормон. Среди ЭЭ-содержащих препаратов выделяют следующие виды:

Высокодозированные («Нон-овлон», «Антеовин») – содержат 50 мкг этинилэстрадиола (ЭЭ). Уже давно не применяются из-за высокого риска побочных эффектов.

Низкодозированные – содержат 30–35 мкг ЭЭ. Таких препаратов много, это «Ярина», «Жанин», «Марвелон», «Диане-35» и др. Особенностью низкодозированных препаратов является хороший контроль цикла при высокой контрацептивной надежности.

Микродозированные – содержащие 15–20 мкг ЭЭ. Это хорошо знакомые нам «Джес», «Логест», «Мерсилон». Несмотря на незначительное содержание гормонов, микродозированные препараты вполне надежны. В адаптационный период возможны мажущие кровянистые выделения, но контрацептивная защита действует вне зависимости от наличия выделений.

В 2009 году был разработан первый и пока единственный препарат, содержащий эстрадиола валерат в качестве эстрогенного компонента, – «Клайра» . Эстрадиола валерат химически идентичен гормону, вырабатываемому женским организмом. Его воздействие более мягкое, чем у ЭЭ, отсюда и возникло название «натуральный оральный контрацептив».

Попытки создать контрацептивный препарат на основе эстрадиола валерата велись давно, но мягкость его воздействия была чревата возможными межменструальными кровянистыми выделениями. В «Клайре» для решения этой задачи применены диеногест , надежно регулирующий разрастание эндометрия, и .

Гестагенный компонент

Итак, эстроген призван стабилизировать менструальный цикл, а гестаген предупреждает беременность. Изначально в качестве гестагенного компонента использовались производные тестостерона . Наряду с высоким прогестагенным действием они в той или иной степени обладали остаточной андрогенной активностью. Так были созданы КОКи, содержащие левоноргестрел и другие гормоны – дезогестрел, гестоден , которые появились в 70–80-е годы.

Дальнейшая эволюция гестагенов была направлена на устранение андрогенной активности. В результате были созданы и гестагены с антиандрогенным действием: ципротерона ацетат, диеногест, дроспиренон . Дроспиренон помимо прочего препятствует задержке излишней жидкости в организме, которая наблюдается в ряде случаев на фоне производных тестостерона в сочетании с ЭЭ.

Режим дозирования

От того, в каких дозах и в каком сочетании используются два гормональных компонента, зависят дополнительные неконтрацептивные свойства препаратов.

Если все таблетки в упаковке содержат одинаковое количество эстрогенов и гестагенов, препарат называется монофазным . Такие препараты обеспечивают хороший контроль цикла, с их помощью легко отодвинуть менструацию или перейти на пролонгированный прием (4–5 менструаций в год).

В 70-х годах был создан двухфазный препарат «Антеовин». Сейчас уже не применяется.

В конце 70-х годов создали новый режим дозирования – трехфазный . Теперь уже три разные дозировки создают подобие естественных гормональных колебаний. Препарат «Триквилар» весьма популярен и сегодня.

В результате многолетних исследований был разработан уникальный динамический режим дозирования , максимально повторяющий естественный женский цикл. В упаковке содержится 26 активных таблеток с постепенным снижением дозы эстрогена и повышением дозы гестагена и 2 таблетки плацебо. Такой режим способствует более стабильному профилю кровотечений и хорошей переносимости, обладая при этом высокой контрацептивной надежностью. В классе динамического режима дозирования на данный момент представлена только «Клайра». Будем надеяться, что ее появление открывает собой новую эру – натуральной и еще более безопасной контрацепции.